Thuốc kháng histamin được dùng để điều trị viêm loét dạ dày tá tràng có nhiều thế hệ. Giữa chúng có một số khác biệt nhất định và chúng ta cần lưu ý những khác biệt này ứng dụng trong điều trị.

Trong phác đồ các thuốc điều trị bệnh viêm loét dạ dày thì thuốc ức chế tiết acid là một thành phần “cứng” không thể thiếu. Có hai thuốc ức chế tiết acid cơ bản là thuốc dòng kháng histamin và thuốc ức chế bơm proton. Thuốc ức chế tiết acid dòng kháng histamin được gọi với cái tên chính xác là thuốc kháng thụ cảm thể H2 của histamin. Đây là một nhóm thuốc ức chế tiết acid có tác dụng mạnh và tốt với viêm loét dạ dày.

Cho đến nay chúng có nhiều thế hệ thuốc khác nhau thuộc dòng kháng histamin ứng dụng trong điều trị viêm loét dạ dày như cimetidine, famotidine, lafutidine, nizatidine, ranitidine, roxatidine... Thuốc đầu tiên, cổ điển nhất là cimetidine. Các thế hệ thuốc sau này là các thế hệ thuốc mới hơn.

Cho dù thuộc thế hệ cũ hay mới thì chúng gần như đều chung một cơ chế tác dụng là gắn kết cạnh tranh với histamin tại thụ cảm thể H2 trên bề mặt tế bào tiết acid của thành dạ dày. Vì histamin không gắn được với thụ cảm thể của mình nên kích thích tiết acid của dạ dày không thực hiện được. Trong thực tế dạ dày vẫn có một lượng acid nhất định vì vẫn có một phần nhỏ histamin gắn được với thụ cảm thể này. Do đó thuốc có tác dụng giảm tiết acid trong dạ dày, có tác dụng điều trị bệnh viêm loét dạ dày tá tràng.

Tất nhiên trong công tác nghiên cứu và bào chế thuốc, các thuốc thế hệ sau luôn được nghiên cứu và phát triển nhằm tạo ra một thế hệ thuốc mới thông minh hơn, mạnh hơn hoặc là ưu việt hơn ở một mặt nào đó. Nhưng điều đó không có nghĩa thuốc mới là thuốc toàn năng hơn thuốc cũ và giữa chúng có một số ưu nhược điểm khác nhau nhất định.

Cimetidin là thuốc đầu tiên được dùng để ức chế tiết acid trong dạ dày, rất được ưa dùng vì tính hữu dụng của nó trong điều trị như hấp thu rất nhanh. Chỉ khoảng 20-30 phút sau là bắt đầu thấy có những dấu hiệu tác dụng đầu tiên và sau 2 giờ là thuốc đã được hấp thu gần như hoàn toàn. Song nhược điểm của nó là hấp thu nhanh thì thải trừ cũng nhanh. Sau 12 giờ là thuốc được thải trừ hết. Cho nên thuốc phải được uống rải ra trong ngày.

Các thuốc thế hệ sau này được gọi chung với cái tên là các thuốc thế hệ sau cimetidine. Chúng cơ bản có tác dụng giống cimetidine, chỉ khác nhau về độ mạnh và tác dụng phụ mà thôi.

Xét về mặt độ mạnh, điển hình là famotidine có độ mạnh gấp 30 lần cimetidine. Các thuốc khác đều mạnh hơn cimetidine. Ngoài ra các thuốc thế hệ mới còn có thêm một số tác dụng hay ứng dụng trong điều trị đi kèm trong bệnh lý viêm loét dạ dày tá tràng. Với roxatidine còn có tác dụng ức chế yếu tố phát triển u nhằm chống lại sự ung thư hoá từ loét dạ dày, thích hợp với những người loét ác tính có nguy cơ ung thư hoá. Thuốc còn đang được nghiên cứu cho thấy là có tác dụng chống viêm trên bệnh lý ống tiêu hoá. Như vậy đây là thuốc còn thích hợp cho người có biểu hiện kháng thuốc. Một số thuốc còn có khả năng làm giảm viêm phổi hít sau phẫu thuật cho nên nó còn được sử dụng trước phẫu thuật dạ dày (ví dụ như famotidine).

Xét về tác dụng phụ thì chúng có nhiều điểm khác với cimetidine. Cimetidine là thuốc gây ra tác dụng phụ rối loạn nhịp tim, suy giảm tình dục và làm chậm chuyển hoá một số thuốc điều trị có thể gây nhiễm độc những thuốc này. Các thế hệ mới nhìn chung là an toàn hơn, ít có tác động lên hormon sinh dục nam nên ít gây ra biến chứng suy giảm ham muốn tình dục ở nam giới. Thuốc cũng không tác động lên các men chuyển hoá ở gan nên cũng ít ảnh hưởng tới chuyển hoá các thuốc được sử dụng đồng thời. Đây là hai tác dụng được cải thiện nhất so với cimetidine.

Tuy nhiên, những thuốc này cũng không thể thay thế cimetidine hoàn toàn. Trong nhiều trường hợp, cimetidine được chứng tỏ là nhạy cảm hơn trong điều trị. Rất có thể, do cấu trúc hoá học của cimetidine dễ gắn kết với thụ cảm thể H­2 của histamin hơn, song đó chỉ là giả thiết. Dù độ mạnh có thể thua thuốc thế hệ mới nhưng độ nhạy ưu thế và giá thành rẻ là hai yếu tố giúp cimetidine vẫn được sử dụng trên lâm sàng.

Trong mọi trường hợp, lời khuyên là không nên dùng liều tối đa ngay. Vì như thế chúng ta không có cơ hội tăng liều nếu không đáp ứng và đồng thời dễ gây ra phản xạ ngược tiết acid bù. Đồng thời dùng liều tối đa ngay từ đầu có thể sẽ làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ, một điều rất nên tránh.

Thuốc có thể được kê là sử dụng một liều duy nhất trong ngày hay là 2 - 3 lần trong ngày. Nếu như sử dụng một liều duy nhất trong ngày thì nên sử dụng ban đêm, trước khi đi ngủ để ức chế hoàn toàn phản xạ tiết acid trong đêm, vốn được coi là gây ra nguy cơ viêm loét dạ dày nhất. Còn nếu uống nhiều lần trong ngày thì lời khuyên là nên dùng trước bữa ăn tối thiểu 30 phút.

Đối với thuốc famotidine được bào chế dưới dạng viên nén thì người sử dụng nhớ là phải nhai kỹ trước khi nuốt. Nếu không sẽ làm chậm hấp thu thuốc vào cơ thể. Còn dưới dạng bào chế viên đặt dưới lưỡi thì cần phải lau khô tay khi dùng nếu không sẽ làm tan thuốc ra tay. Tuyệt đối không mở bao thuốc ra nếu không uống ngay vì sẽ làm hỏng thuốc. Một số người được sử dụng ranitidine dưới dạng viên sủi thì tuyệt đối không được uống cả viên, đặt dưới lưỡi mà phải hòa tan hoàn toàn trước khi uống.

Tùy vào từng thể bệnh và mức độ bệnh mà lựa chọn loại thuốc nào là đầu tay. Nhưng nhìn chung nên dùng cimetidine như là một trị liệu đầu tay nếu như đối tượng không bị suy giảm tình dục và không bị nhiều bệnh khác đi kèm. Nếu không thì các thuốc khác nên được ưu tiên xem xét.    

                                                                                                                                                                                 Theo Suckhoe&doisong